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新型制剂FDA认证-精准给药

FDA认证下新型制剂的发展演进历史又是怎样的?
 
FDA认证早期药物开发工作的重点是,发现一种能够作用于特定靶点的化合物,用于治疗特定的疾病,或用于缓解某些病症。但要在一个化合物中,同时解决溶解性、稳定性、吸收/分布/代谢/排泄和药理作用等多方面的问题,难度极大。很多化合物,因溶解度低、吸收不理想、稳定性不佳、代谢过快等原因,导致药物研发的失败。另一方面,在得到具有理想的理化性质和药理作用的化合物后,出于缩短研发流程,在化合物专利期内,为了迅速回收成本,制药厂商会推出第一代普通制剂。第一代普通制剂产品,可能存在给药不便、吸收较差、毒副作用过大等问题。因此,在一代产品推出后,从制剂角度,药物仍有巨大的改进空间。
 
1952年,史克法公司首次推出右旋安非他命12h的缓释制剂。自此之后,到1970年代,缓释给药机理(如溶出、扩散、渗透和离子交换)的理解逐渐建立。利用这些机理,人们开发出的1天2次,或者1天1次的缓释口服制剂。随后,这些机理用于开发1天1次或1周1次的透皮制剂,这即是第一代新型制剂。这一代产品,着重于解决给药便利性的问题,延长给药间隔,利于患者用药。
 
FDA认证的第二代新型制剂与第一代新型制剂不同,其目的不单是延长药物作用时间,减少给药间隔,而是注重按需“精准给药”。在第二代新型制剂出现的早期,更多的研究集中于恒速(零级)释药系统的开发。当时,人们的观点是,药物释放越平稳越好。口服缓控释领域典型的技术包括GeomatrixTM、OROSTM和AcuformTM。片剂中间为含药层,含药
层上下含一层或两层阻滞层,通过调节含药层及阻滞层的组成和比例,改变片剂的释药行为。渗透泵技术通过调整各层间药物的浓度,可以实现不同的释药行为。迄今已有9个新型缓控释制剂使用了GeomatrixTM技术,并且目前基于渗透泵技术研发成功并上市的缓控释新药有17个。
 
如果要制成缓释制剂,活性成份必须在小肠及结肠段均有吸收。否则缓释制剂的生物利用度将显著低于对应剂量的速释制剂。AcuformTM胃滞留技术的出现,使得那些仅在小肠上段存在吸收的活性成份,也有可能制成缓释制剂。AcuformTM胃滞留技术产品在进入体后,体积膨胀至12 mm以上,大于进食条件下幽门的直径。药物无法通过幽门,因而在胃内持续释药,药物经小肠上段吸收。在不降低药物生物利用度的前提下,实现药物的缓释。基于AcuformTM胃滞留技术平台,DepomedTM公司开发出多个同类产品。
 
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